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Élie Besserer-Offroy

Professeur associé, Faculté de médecine et des sciences de la santé
FMSS Département de pharmacologie-physiologie

Présentation

Sujet de recherche

Diagnostic et détection du cancer, Radiothérapie, Molécules organiques et biomolécules, Signalisation cellulaire et cancer

Disciplines de recherche

Médecine nucléaire, Pharmacologie, Oncologie

Mots-clés

Apéline, Cancer de l'ovaire, Chimie des peptides, Développement de radiotraceurs TEP, Glioblastome, Imagerie moléculaire, Neurotensine, Radiochimie, Récepteurs couplés aux protéines G, Recherche translationelle, Signalisation cellulaire, Théranostique

Intérêts de recherche

Notre groupe de recherche se focalise sur le développement de nouvelles thérapie pour l'oncologie de précision et la radiothérapie interne vectorisée en concevant des sondes d'imagerie moléculaire et de thérapie par radioligands dans divers cancers (ovaire, sein, pancréas, cerveau). Nous concentrons nos efforts de recherche sur le ciblage de protéines de surface surexprimées dans les cancers telles que les récepteurs couplés aux protéines G ou les glycoprotéines de surface. Nos sondes théranostiques sont marquées avec des isotopes d'imagerie (Gallium-68, Cuivre-64, Iode-124) et des émetteurs alpha ou bêta pour la thérapie (Actinium-225, Lutécium-177, Plomb-212, Astate-211).

Langues parlées et écrites

Anglais, Français

Diplômes

(2021). (Postdoctorat, Pharmacologie et thérapeutiques). McGill University.

(2018). (Postdoctorat, Pharmacologie). Université de Sherbrooke.

(2017). (Doctorat, Pharmacologie). Université de Sherbrooke.

(2015). (Certificat, Gestion de projet). Ecole Centrale de Lillle.

(2010). (Équivalent du baccalauréat, Licence en biochimie). Université Lyon I - Claude Bernard.

(2009). (Diplôme, DEUG de biologie). Université de Franche-Comté.

Titres de compétence

Fellow, Association of Clinical Scientists.

Member, Royal Society of Biology.

Expérience académique

Directeur scientifique du laboratoire partenaire international RECITAL. (2024-). Université de Caen. France.

Professeur associé. (2024-). Université de Sherbrooke. Canada.

Chercheur principal. (2023-). Université de Caen. France.

Professeur adjoint. (2021-2023). University of California, Los Angeles. États-Unis d'Amérique.

Associé de recherche post-doctoral. (2018-2020). McGill University. Canada.

Associé de recherche post-doctoral. (2018-2018). Université de Sherbrooke. Canada.

Prix et distinctions

  • (2026) Chaire d’excellence en recherche. Normandie Recherche et Union Européenne. (Distinction).
  • (2022) Bourse de recherche postdoctorale. Instituts de recherche en santé du Canada. (Distinction).
  • (2020) Bourse de recherche postdoctorale. Fonds de recherche du Québec - Santé (FRQS). (Distinction).
  • (2016) Canadian Student Health Research Forum. Instituts de recherche en santé du Canada. (Distinction).
  • (2015) Prix de la recherche et de la création. Université de Sherbrooke. (Prix).

Financement

  • Subvention. (Obtenu). Chercheur principal. Concerto, Collaborative Network for Cancer Radionuclide Therapy Development. Agence nationale de la recherche (ANR) (France). CaeSAR. 296 000 $. (2025-2028)
  • Subvention. (Obtenu). Chercheur principal. FOLOVAT, Développment de nouvelles sondes de radio-théranostique ciblant le récepteur au folate pour le traitement des cancers de l'ovaire. Canceropôle Nord-Ouest. Projets émergent. 20 000 $. (2025-2026)
  • Chaire de recherche. (Obtenu). Chercheur principal. Chaire d’excellence en recherche en approches théranostiques innovantes dans les cancers ovariens. Normandie recherche. Chaires d'excellence. 850 000 $. (2023-2026)
  • Subvention. (Obtenu). Cochercheur. An Accelerated Platform using Lead-212 Targeted α-particle Therapy to Radically Improve Cancer Lethality of Prostate Cancer Theranostics using Novel Targets and Better Understanding of Resistance: The Cancer Lethality Lead Collaboration. Prostate Cancer Foundation (PCF). TACTICAL Award. 10 000 000 $. (2023-2026)
  • Bourse d’études. (Obtenu). Codirecteur. Innovations thérapeutiques ciblant le récepteur à l'apéline dans les cancers localement agressifs (mobilités d’étudiants MSc et PhD). MITACS. Bourse de recherche Globalink. 12 000 $. (2024-2025)
  • Subvention. (Obtenu). Chercheur principal. Laboratoire partenaire international Université de Sherbrooke (IPS)/Université de Caen (U1086). Université de Caen. LPI-IPL. 15 000 $. (2024-2025)
  • Subvention. (Terminé). Cochercheur. Fibroblast Activation Protein (FAP) as a New Theranostic Target for Brain Tumor. SPORE in Brain Cancer - UCLA Cancer Center. Career Enhancement Program. 50 000 $. (2022-2023)
  • Subvention. (Terminé). Chercheur principal. Tackling Glioblastoma Using Radioligand Therapy: The UCLA Neurotheranostics Program. University of California (Los Angeles, CA). DGSOM Seed Grant. 250 000 $. (2022-2023)
  • Bourse de recherche. (Terminé). Candidat principal. Investigating the role of APJ heterodimers in pain modulation. Instituts de Recherche en Santé du Canada (IRSC). CIHR Fellowships. 135 000 $. (2019-2022)
  • Bourse de recherche. (Terminé). Candidat principal. Investigating the role of APJ heterodimers in pain modulation. Fonds de recherche du Québec - Santé (FRQS). Post-Doctoral Fellowships. 90 000 $. (2018-2020)
  • Subvention. (Terminé). Collaborateur. NTS1 modulation by allosteric lipopeptides. Fonds de recherche du Québec - Nature et technologies (FRQNT). Team Research Grants. 162 000 $. (2017-2020)
  • Subvention. (Terminé). Collaborateur. Elucidation of the functional role of APJ/KOR heterodimers in the modulation of pain. Sherbrooke Neuroscience Centre. Pilot Grants. 12 500 $. (2018-2019)
  • Subvention. (Terminé). Collaborateur. Understanding the NTS1 receptor signaling with new lipopeptide allosteric modulators. Sherbrooke Neuroscience Centre. Pilot Grants. 7 500 $. (2016-2017)

Publications

Articles de revue

  • Brouillette RL, Mona CE, Desgagné M, Hassanzedeh M, Breault É, Lussier F, Belleville K, Longpré JM, Grandbois M, Boudreault PL, Besserer-Offroy É, Sarret P. (2025). A lipidated peptide derived from the C-terminal tail of the vasopressin 2 receptor shows promise as a new β-arrestin inhibitor. Pharmacol Res 212 107597. DOI. (Article publié).
  • Breault, É, Brouillette, RL, Hébert, TE, Sarret P, Besserer-Offroy É. (2025). Opioid Analgesics: Rise andFall of Ligand Biased Signaling and Future Perspectives in the Quest for the Holy Grail. CNS Drugs DOI. (Article publié).
  • Midavaine É, Brouillette RL, Théberge E, Mona CE, Kashem SW, Côté J, Zeugin V, Besserer-Offroy É, Longpré JM, Marsault É, Sarret P. (2024). Discovery of a CCR2-targeting pepducin therapy for chronic pain. Pharmacol Res 205 107242. DOI. (Article publié).
  • Taddio M, Doshi S, Masri M, Jeanjean P, Hikmat F, Gerlach A, Nyiranshuti, Rosser EW, Schaue D, Besserer-Offroy É, Carlucci G, Radu CG, Czernin J, Lückerath K, Mona CE. (2024). Evaluating [225Ac]Ac-FAPI-46 for the treatment of soft-tissue sarcoma in mice. Eur J Nucl Med Mol Imaging 51 (13), 4026-4037. DOI. (Article publié).
  • Pétigny C, Dumont AA, Giguère H, Collette A, Holleran BJ, Iftinca M, Altier C, Besserer-Offroy É, Auger-Messier M, Leduc R. (2022). Monitoring TRPC7 Conformational Changes by BRET Following GPCR Activation. Int J Mol Sci 23 (5), 2502. DOI. (Article publié).
  • Vivancos M, Fanelli R, Besserer-Offroy É, Beaulieu S, Chartier M, Resua-Rojas M, Mona CE, Previti S, Rémond E, Longpré JM, Cavelier F, Sarret P. (2021). Metabolically stable neurotensin analogs exert potent and long-acting analgesia without hypothermia. Behav Brain Res 405 113189. DOI. (Article publié).
  • Tran K, Sainsily X, Côté J, Coquerel D, Couvineau P, Saibi S, Haroune L, Besserer-Offroy É, Flynn-Robitaille J, Resua Rojas M, Murza A, Longpré JM, Auger-Messier M, Lesur O, Bouvier M, Marsault É, Boudreault PL, Sarret P. (2021). Size-Reduced Macrocyclic Analogues of [Pyr 1]-apelin-13 Showing Negative Gα 12 Bias Still Produce Prolonged Cardiac Effects. J Med Chem 65 (1), 531-551. DOI. (Article publié).
  • Michaelian N, Sadybekov A, Besserer-Offroy É, Han GW, Krishnamurthy H, Zamlynny B, Fradera X, Siliphaivanh P, Prestland J, Spencer K, Soisson S, Popov P, Sarret P, Katritch V, Cherezov V. (2021). Structural Insights on Ligand Recognition at the Human Leukotriene B4 Receptor 1. Nat Commun 12 2971. DOI. (Article publié).
  • Besserer-Offroy É, Brouillette RL, Longpré JM, Sarret P. (2020). Assessing Gαq/15-signaling with IP-One: Single plate transfection and assay protocol for cell-based high-throughput assay. Bio-Protocol 10 (16), e3715. DOI. (Article publié).
  • Brouillette RL, Besserer-Offroy É, Mona CE, Chartier M, Lavenus S, Sousbie M, Belleville K, Longpré JM, Marsault É, Grandbois M, Sarret P. (2020). Cell-penetrating pepducins targeting the neurotensin receptor type 1 relieve pain. Pharmcol Res 155C 104750. DOI. (Article publié).
  • Besserer-Offroy É, Tétreault P, Brouillette RL, René A, Murza A, Fanelli R, Kirby K, Parent AJ, Dubuc I, Beaudet N, Côté J, Longpré JM, Martinez J, Cavelier F, Sarret P. (2020). Data set describing the in vitro biological activity of JMV2009, a novel silylated neurotensin(8-13) analog. Data Brief 31C 105884. DOI. (Article publié).
  • Besserer-Offroy É, Tétreault P, Brouillette RL, René A, Murza A, Fanelli R, Kirby K, Parent AJ, Dubuc I, Beaudet N, Côté J, Longpré JM, Martinez J, Cavelier F, Sarret P. (2020). Pain relief devoid of opioid side effects following central action of a newneurotensin analog. Eur J Pharmacol 882C 173174. DOI. (Article publié).
  • Sadybekov AA, Brouillette RL, Marin E, Sadybekov AV, Luginina A, Gusach A, Mishin A, Besserer-Offroy É, Longpré JM, Borshchevskiy V, Cherezov V, Sarret P, Katritch V. (2020). Structure-based virtual screening of ultra-large library yields potent antagonists for a lipid GPCR. Biomolecules 10 (12), 1634. DOI. (Article publié).
  • Boulkeroua C, Ayari H, Khalfaoui T, Lafrance M, Besserer-Offroy É, Ekindi N, Sabbagh R, Dumaine R, Lesur O, Sarret P and Chraibi A. (2019). Apelin-13 regulates vasopressin-induced aquaporin-2 expression and trafficking in kidney collecting duct cells. Cell Physiol Biochem 53 (4), 687-700. DOI. (Article publié).
  • Besserer-Offroy É, Sarret P. (2019). Sending Out Biased Signals: An Appropriate Proposition For Pain?. Douleur et Analgésie 32 (2), 108-110. DOI. (Article publié).
  • Gusach A, Luginina A, Marin E, Brouillette RL, Besserer-Offroy É, Longpré JM, Ishchenko A, Popov P, Patel N, Fujimoto T, Stauch B, Ergasheva M, Romanovskaya D, Stepko A, Kovalev K, Shevtsov M, Gordeliy V, Han GW, Katritch V, Borshchevskiy V, Sarret P, Mishin A, Cherezov V. (2019). Structural Basis of Ligand Selectivity and Disease Mutations in Cysteinyl Leukotriene Receptors. Nature Communications 10 5573. DOI. (Article publié).
  • Luginina A, Gusach A, Marin E, Mishin A, Brouillette RL, Popov P, Shiryaeva A, Besserer-Offroy É, Longpré JM, Lyapina E, Ishchenko A, Patel N, Polovinkin V, Safronova N, Bogorodskiy A, Edelweiss E, Hu H, Weierstall U, Liu W, Batyuk A, Gordeliy V, Han GW, Sarret P, Katritch V, Borshchevskiy V, Cherezov V. (2019). Structure-based mechanism of cysteinyl leukotriene receptor inhibition by antiasthmatic drugs. Science Advances 5 (10), eaax2518. DOI. (Article publié).
  • St-Pierre D, Cabana J, Holleran BJ, Besserer-Offroy É, Escher E, Guillemette G, Lavigne P, Leduc R. (2018). Angiotensin II cyclic analogs as tools to investigate AT1R biased signaling mechanisms. Biochem Pharmacol 154 104-117. DOI. (Article publié).
  • Sousbie M, Besserer-Offroy É, Brouillette R, Longpré JM, Leduc R, Sarret P and Marsault É. (2018). In search of the optimal macrocyclization sites for neurotensin. ACS Med Chem Lett 9 (3), 227-232. DOI. (Article publié).
  • Lavenus S, Simard E, Besserer-Offroy E, Froelich U, Leduc R, Grandbois M. (2018). Label-free cell signaling pathway deconvolution of Angiotensin type 1 receptor reveals time-resolved G-protein activity and distinct agonist responses. Pharmacol Res 136 108-120. DOI. (Article publié).
  • Sousbie M, Vivancos M, Brouillette R, Besserer-Offroy É, Longpré JM, Leduc R, Sarret P and Marsault É. (2018). Structural Optimization and Characterization of Potent Analgesic Macrocyclic Analogues of Neurotensin 8-13. J Med Chem 61 (16), 7103-7115. DOI. (Article publié).
  • Besserer-Offroy É, Bérubé P, Côté J, Murza A, Longpré JM, Dumaine R, Lesur O, Auger-Messier M, Leduc R, Marsault É, Sarret P. (2018). The hypotensive effect of activated apelin receptor iscorrelated with β-arrestin recruitment. Pharmacol Res 131 7-16. DOI. (Article publié).
  • Mona CE, Besserer-Offroy É, Cabana J, Lefrançois M, Boulais PE, Lefebvre MR, Leduc R, Lavigne P, Heveker N, Marsault É, Escher E. (2017). Agonist-Antagonist Transition in CXCR4 Ligands. J Pharmacol Toxicol Methods 88 (2), 170-171. (Article publié).
  • Besserer-Offroy É, Brouillette RL, Lavenus S, Froehlich U, Brumwell A, Murza A, Longpré JM, Marsault É, Grandbois M, Sarret P, Leduc R. (2017). Signaling signature of neurotensin receptor type 1 with endogenous ligands. Eur J Pharmacol (805), 1-13. DOI. (Article publié).
  • Murza A, Sainsily X, Côté J, Bruneau-Cossette L, Besserer-Offroy É, Longpré JM, Leduc R, Dumaine R, Lesur O, Auger-Messier M, Sarret P, Marsault É. (2017). Structure-activity relationship of novel macrocyclic biased apelin receptor agonists. Org Biomol Chem 15 (2), 449-458. DOI. (Article publié).
  • Fanelli R, Floquet N, Besserer-Offroy É, Delort B, Vivancos M, Longpré JM, Renault P, Martinez J, Sarret P, Cavelier F. (2017). Use of Molecular Modeling to Design Selective-NTS2 Neurotensin Analogues. J Med Chem 60 (8), 3303-3313. DOI. (Article publié).
  • Mona CE, Besserer-Offroy É, Cabana J, Leduc R, Lavigne P, Heveker N, Marsault E, Escher E. (2016). Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Novel CXCR4 Inverse Agonists. Org Biomol Chem 14 (43), 10298-10311. DOI. (Article publié).
  • Murza A, Sainsily X, Coquerel D, Côté J, Marx P, Besserer-Offroy É, Longpre JM, Lainé J, Reversade B, Salvail D, Leduc R, Dumaine R, Lesur O, Auger-Messier M, Sarret P, Marsault E. (2016). Discovery and structure-activity relationship of a bioactive fragment of ELABELA that modulates vascular and cardiac functions. J Med Chem 59 (7), 2962-2972. DOI. (Article publié).
  • Thomas JB, Vivancos M, Giddings AM, Wiethe RW, Warner KR, Murza A, Besserer-Offroy É, Longpre JM, Runyon SP, Decker AM, Gilmour BP, Sarret P. (2016). Identification of 2-({[1-(4-fluorophenyl)-5-(2-methoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl]carbonyl}amino)tricyclo[3.3.1.13,7]decane-2-carboxylic acid (NTRC-844) as a selective antagonist for the Rat Neurotensin receptor type 2. ACS Chem Neurosci 7 (9), 1225-1231. DOI. (Article publié).
  • Hapau D, Rémond E, Fanelli R, Vivancos M, René A, Côté J, Besserer-Offroy É, Longpré JM, Martinez J, Zaharia V, Sarret P, Cavelier F. (2016). Stereoselective synthesis of β-(5-arylthiazolyl) α-amino acids and use in neurotensin analogues. Euro J Org Chem 2016 (5), 1017-1024. DOI. (Article publié).
  • Mona CE, Besserer-Offroy É, Cabana J, Lefrançois M, Boulais PE, Lefebvre MR, Leduc R, Lavigne P, Heveker N, Marsault E, Escher E. (2016). Structure Activity Relationship and Signaling of New Chimeric CXCR4 Agonists. J Med Chem 59 (16), 7512-7524. DOI. (Article publié).
  • Murza A, Besserer-Offroy E, Côté J, Bérubé P, Longpré JM, Dumaine R, Lesur O, Auger-Messier M, Leduc R, Sarret P, Marsault E. (2015). C-terminal modifications of apelin-13 significantly change ligand binding, receptor signaling and hypotensive action. J Med Chem 58 (5), 2431-2440. DOI. (Article publié).
  • Besserer-Offroy É, Fanelli R, René A, Côté J, Tétrault P, Collerette-Tremblay J, Longpré JM, Leduc R, Martinez J, Sarret P, Cavelier F. (2015). Synthesis, in vitro and in vivo characterization of (L)-(trimethylsilyl)alanine containing neurotensin analogues. J Med Chem 58 (19), 7785-7795. DOI. (Article publié).
  • Demeule M, Beaudet N, Régina A, Besserer-Offroy É, Murza A, Tétreault P, Belleville K, Ché C, Larocque A, Thiot C, Béliveau R, Longpré JM, Marsault É, Leduc R, Lachowicz JE, Gonias SL, Castaigne JP, Sarret P. (2014). Conjugation of a brain-penetrant peptide with neurotensin provides antinociceptive properties. J Clin Invest 124 (3), 1199-1213. DOI. (Article publié).
  • Murza A, Parent A, Besserer-Offroy E, Tremblay H, Karadereye F, Beaudet N, Leduc R, Sarret P, Marsault É. (2012). Elucidation of the structure-activity relationships of apelin: influence of unnatural amino acids on binding, signaling, and plasma stability. ChemMedChem 7 (2), 318-325. DOI. (Article publié).

Chapitres de livre

  • Fanelli R*, Floquet N, Vivancos M*, Delort B*, Besserer-Offroy É*, Longpré JM, Martinez J, Sarret P, Cavelier F. (2016). NTS1 an NTS2 diversity delineated by molecular modelling drives the synthesis of new selective neurotensin analogues. Proceedings of the 34th European Peptide Symposium (Liepzig, Germany; 09/2016) (Article publié).
  • Mona C*, Lefrançois M*, Boulais PE*, Besserer-Offroy É*, Leduc R, Heveker N, Marsault É, Escher E. (2013). Synthetic Agonists for the CXCR4 Receptor: SAR, Signaling Pathways and Peptidomimetic Transition. Proceedings of the 23rd American Peptide Symposium (Peptides Across the Pacific - Waikoloa, Hawai’I, USA; 06/2013) (Article publié).
  • Murza A, Parent AJ, Besserer-Offroy É, Beaudet N, Sarret P, Marsault É. (2012). Elucidation of the structure-activity relationships of Apelin: Influence of unnatural amino acids on binding, signaling and plasma stability. Proceedings of the 32nd European Peptide Symposium (Athens, Greece; 09/2012) (Article publié).

Propriétés intellectuelles

Brevets

  • Marsault É, Sousbie M, Leduc R, Sarret P, Longpré JM, Besserer-Offroy É, Brouillette R, Desgagné M. (2024). Macrocyclic compounds and methods of preventing or treating pain. 11,591,366. États-Unis d'Amérique. (Délivré).
  • Sadybekov AA, Brouillette RL, Marin E, Sadybekova AV, Luginina AP, Gusach AY, Mishin AV, Besserer-Offroy É, Longpré JM, Borshchevskiy VI, Cherezov V, Sarret P, Katritch V. (2021). Cysteinyl leukotriene receptor ligands directed toward the treatment of inflammatory and oncological diseases. WO/2022/255900. (En instance).

Autres contributions

Activités de collaboration internationale

  • Collaboration académique. Canada. Laboratoire partenaire international RECITAL entre l'Institut de pharmacologie de Sherbrooke et l'unité INSERM U1086 de Caen.

Présentations

  • (2022). Radiothérapies innovantes dans les cancers de l’ovaire : nouvelles cibles thérapeutiques pour l’alphathérapie et potentielles combinaisons de traitements. Unité INSERM U1086 Anticipe, Centre de Lutte Contre le Cancer François Baclesse. Caen, France
  • (2019). Biased agonism in drug discovery: Is it too soon to choose a path?. 20th Great lakes GPCR retreat. Bromont, QC, Canada
  • (2019). The apelin receptor in cancer, a potential for theranostics applications. Department of Molecular and Medical Pharmacology, UCLA. Los Angeles, CA, États-Unis d'Amérique
  • (2017). Le développement de nouveaux médicaments : De la chimie aux études précliniques. Bistro Brain: Du fondamental vers l’application. Sherbrooke, Canada
  • Besserer-Offroy É. (2017). Phosphomimetic lipopeptides as new tools to investigate β-arrestin-mediated functions. 18th Great lakes GPCR retreat. Ottawa, Canada
  • Besserer-Offroy É. (2016). Phosphomimetic lipopeptides as new tools to investigate β-arrestin-mediated functions. Journée Phare 2016. Bromont, Canada
  • Besserer-Offroy É. (2016). Phosphomimetic lipopeptides as new tools to investigate β-arrestin-mediated functions. Neuroscience 2016 (46th annual meeting of the Society for Neuroscience). San Diego, États-Unis d'Amérique
  • Besserer-Offroy É. (2015). New biased analogs of Apelin-13 and their impacts on cardiovascular effects. 5è rencontres Montpellier – Sherbrooke. Sherbrooke, Canada