Éric Marsault, professeur de chimie médicinale de l’Institut de pharmacologie de Sherbrooke affilié à l’UdeS, contribuera à concevoir une nouvelle technologie qui pourrait permettre de faciliter le développement de médicaments. Cette technologie repose sur une plateforme de chimie novatrice pour la cyclisation de peptides, créée par Encycle Therapeutics, filiale de MaRS Innovation, à la suite d’une découverte du professeur Andrei Yudin, de l’Université de Toronto.

Stabiliser les peptides

Les peptides sont depuis longtemps considérés comme de bons agents thérapeutiques potentiels, notamment pour leur spécificité élevée envers les cibles biologiques cellulaires, particulièrement les interactions protéine-protéine complexes impliquées dans le cancer, ainsi que les maladies cardiovasculaires et métaboliques.

Sous leur forme linéaire cependant, les peptides sont instables : en effet, ils sont dégradés avant d’atteindre leur cible thérapeutique ou n’arrivent pas à traverser les membranes cellulaires, ce qui représente un défi de longue date pour les chimistes médicinaux.

La nouvelle plateforme de chimie d’Encycle stabilise les peptides en les cyclisant. Ce processus a déjà démontré sa capacité à améliorer les propriétés médicamenteuses des molécules résultantes, en améliorant leur stabilité et en leur donnant une perméabilité cellulaire accrue. La plateforme est adaptable à n’importe quelle classe de peptides linéaires et possède la capacité de générer des librairies de composés qui faciliteront la découverte et le développement du médicament.

Réduire les coûts de développement de médicaments

Cette technologie, découverte dans le laboratoire de chimie du professeur Andrei Yudin, de l’Université de Toronto, sera développée avec la collaboration du professeur Éric Marsault, professeur de chimie médicinale à l’UdeS. Ensemble, les deux équipes de chercheurs visent à démontrer que la technologie à la base d’Encycle fonctionne sur une grande diversité de peptides et que les molécules résultantes ont la capacité d’atteindre des cibles thérapeutiques d’intérêt. Encycle sera alors bien positionnée pour démarrer des projets de recherche conjoints avec des partenaires pharmaceutiques œuvrant sur les cibles en question.

«Le coût de développement d’un nouveau médicament dépasse le milliard de dollars avec le modèle actuel de découverte pharmaceutique, a déclaré Andrei Yudin, fondateur d’Encycle. Au lieu de cribler de façon aléatoire des millions de composés, la plateforme d’Encycle va nous permettre de concevoir directement des molécules de type peptidique possédant les propriétés désirables des petites molécules, telles que la stabilité et la perméabilité, tout en maximisant leurs chances d’interagir avec leur cible thérapeutique. En théorie, cette approche épargnerait du temps et de l’argent, tout en réduisant le risque associé.»

«L’approche initialement développée par Andrei Yudin est remarquable pour son efficacité à synthétiser des macrocycles, qui sont autrement des molécules très difficiles à fabriquer et donc difficiles à exploiter en découverte de médicaments, confirme Éric Marsault. Cette collaboration vise à débloquer le potentiel de cette classe de molécules et à fournir de nouvelles classes de candidats thérapeutiques, capables de mimer les éléments structuraux des protéines.»

Partenariat interprovincial

«Ce projet innovant est un bel exemple de notre engagement pour le transfert technologique, ainsi que l’excellence en recherche et les partenariats entre les secteurs public et privé», a déclaré Jacques Beauvais, vice-recteur à la recherche de l’Université de Sherbrooke.

Le projet a reçu un million de dollars en financement de démarrage, largement par l’entremise des programmes de financement du Consortium québécois de découverte du médicament, et a attiré l’attention de quatre compagnies pharmaceutiques.

Ce projet conjoint interprovincial est l’un des deux projets pilotes initiés dans le cadre du corridor Québec-Ontario pour les sciences de la vie, annoncé à la Convention internationale Bio 2011, pour exploiter conjointement les forces des deux provinces et augmenter l’innovation, la productivité et l’investissement dans la création d’emplois.

«Dans ce projet, la synergie entre les deux investigateurs du Québec et de l’Ontario et le niveau d’intérêt des compagnies pharmaceutiques sont remarquables, a déclaré Max Fehlmann, président et chef de la direction du Consortium québécois de découverte du médicament. Nous croyons fermement que ceci est le premier d’une longue série de succès le long du corridor Québec-Ontario pour les sciences de la vie.»