Pr Éric Marsault

Département de pharmacologie

1992-1996 : PhD – McGill (G. Just) - Chimie organique & bioorganique

1997-1998 : chercheur coopérant chez Sanofi (Milan, Italie) – Chimie médicinale

1998-2000 : postdoc U. Sherbrooke (P. Deslongcmamps) – Synthèse organique

2008 : chercheur puis manager de chimie médicinale puis directeur de la chimie médicinale chez Néokimia/Tranzyme Pharma (Sherbrooke))

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1. Champs d'expertise

• Chimie médicinale
• Conception et synthèse de petites molécules pour comprendre et influencer des systèmes biologiques.

2. Projets de recherche actuels

Polypharmacologie des récepteurs aux acides gras

Ce projet vise à exploiter les synergies existant entre plusieurs récepteurs activés par les acides gras, en vue d’élaborer une approche polypharmacologique pour le traitement du diabète de type 2. Par un choix judicieux de récepteurs offrant une excellente complémentarité à deux niveaux, nous visons la création de nouvelles molécules activant plusieurs cibles simultanément. On combinera ainsi une complémentarité au niveau physiologique, basée sur la synergie des effets de l’activation de ces cibles, et une complémentarité au niveau pharmacophorique, par l’identification d’un espace pharmacophorique commun aux cibles visées. Cette approche devrait démontrer une supériorité par rapport aux approches suivant le dogme ``un gène, une cible, un médicament``, parce qu’elle se base sur la robustesse d’un réseau biologique existant. Le projet implique donc la synthèse de petites molécules ainsi que l’évaluation, via plusieurs collaborations, de leur activité sur les cibles biologiques en question. L’étape suivante sera l’activité ex vivo et in vivo chez le rongeur.

Conception et synthèse de nouveaux agents de pénétration cellulaire

De nombreux agents thérapeutiques se rendent difficilement à leur site d’action, et en général le font de façon non sélective. Ceci requiert des concentrations élevées de principe actif en circulation, menant à des effets secondaires qui peuvent être sévères. C’est particulièrement vrai lorsque la cible est intracellulaire, et que le médicament est une biomolécule ne pénétrant pas spontanément la cellule cible. Dans ce projet, on vise à créer de nouveaux vecteurs de pénétration cellulaire qui ultimement seront capables de pénétrer sélectivement les cellules visées par la médication choisie. Pour ce projet, on synthétise de nouveaux acides aminés non naturels capables de reconnaître sélectivement des éléments structuraux présentés à la surface cellulaire de façon spécifique au type cellulaire visé. Le projet impliquera également une collaboration avec le laboratoire de la Dre C. Lavoie, qui apportera l’expertise de pointe nécessaire en imagerie cellulaire.

Collaborations:

• L’expertise en chimie médicinale spécifique au laboratoire sera mise à contribution au sein de plusieurs projets de collaboration déjà en cours.

• Synthèse de nouveaux inhibiteurs de la matriptase, une enzyme surexprimée dans plusieurs types de cancers. Collaboration avec le labo du Dr Richard Leduc (Pharmacologie).

• Synthèse de nouveaux inhibiteurs du riboswitch guanine, une structure secondaire d’ARN contrôlant les gènes clés impliqués dans la production et l’internalisation de la guanine chez certaines bactéries (C. difficile, S. aureus). Collaboration avec les labos des Drs Daniel lafontaine et F. Malouin (Biologie).

• Synthèse de nouveaux analogues peptidomimétiques de l’apéline. Collaboration avec le labo du Dr Philippe Sarret (Physiologie).

• Synthèse de nouveaux agents anabolisants pour les désordres osseux. Collaboration avec le labo du Dr Artur de Brum-Fernandes (Rhumatologie).

3. Publications récentes

4. Brevets